Dược lực học

Giống như các AAS khác, oxymetholone là chất chủ vận của thụ thể androgen (AR).[3] Nó không phải là chất nền cho 5α-reductase (vì nó đã giảm 5α) và là chất nền kém cho 3α-hydroxapseoid dehydrogenase (3α-HSD), và do đó cho thấy tỷ lệ đồng hóa cao với hoạt động androgenic.[3]

Là một dẫn xuất của DHT, oxymetholone không phải là chất nền cho aromatase và do đó không thể được aromat hóa thành các chất chuyển hóa estrogen.[3] Tuy nhiên, đặc biệt trong số các dẫn xuất của DHT, oxymetholone dù sao cũng có liên quan đến tính estrogen tương đối cao và được biết là có khả năng tạo ra tác dụng phụ estrogen như gynecomastia (hiếm khi) và giữ nước.[3][14][15][16] Nó đã được đề xuất rằng điều này có thể là do liên kết trực tiếp và kích hoạt thụ thể estrogen bởi oxymetholone.[3] Oxymetholone không có bất kỳ hoạt động proogenogen đáng kể nào.[3]

Dược động học

Có thông tin hạn chế về dược động học của oxymetholone.[4] Nó dường như được hấp thụ tốt với sử dụng đường uống.[4] Oxymetholone có ái lực rất thấp đối với globulin gắn với hormone giới tính trong huyết thanh người (SHBG), ít hơn 5% so với testosterone và ít hơn 1% so với DHT.[1] Thuốc được chuyển hóa ở gan bằng cách oxy hóa ở vị trí C2, giảm ở vị trí C3, hydroxyl hóa ở vị trí C17 và liên hợp.[2][4] Nhóm oxymetholone C2 của oxymetholone có thể được cắt để tạo thành mestanolone (17α-methyl-DHT), có thể góp phần vào tác dụng của oxymetholone.[3] Nửa đời thải trừ của oxymetholone vẫn chưa được biết.[2] Oxymetholone và các chất chuyển hóa của nó được loại bỏ trong nước tiểu.[1][2]